Postać leku a skuteczność, czyli co wybrać?

Postać leku a skuteczność, czyli co wybrać? - Leczenie gorączki u dzieci

Postać leku a skuteczność, czyli co wybrać? – Leczenie gorączki u dzieci

Cześć!

Pacjent przekraczający próg apteki zawsze ma do farmaceuty, niczym do magicznej złotej rybki, trzy życzenia: żeby lek był skuteczny, tani i wygodny w stosowaniu. O ile co do ceny i łatwości użycia są różne preferencje i możliwości, tak skuteczność leku jest wartością bardziej mierzalną i uniwersalną.

Ale w której postaci leki najlepiej są przyswajane? Dlaczego? Czy syrop faktycznie mniej wpływa na narządy wewnętrzne od kapsułek czy tabletek? Dlaczego stosuje się czopki?

„Postać leku a skuteczność, czyli co wybrać?” – zapraszam.

Mówiąc o skuteczności często mamy na myśli skład, dawkę, a także modną ostatnio bioretencję. Zapominamy niestety o najważniejszym – o postaci danego leku. W końcu do dyspozycji mamy czopki, gałki, tabletki, kapsułki, syropy, zawiesiny, roztwory, maści, kremy, proszki, iniekcje i systemy transdermalne. Jest zatem w czym wybierać.

Czy postać leku ma wpływ na skuteczność?

Przyjrzyjmy się lekom podawanym doustnie. Jest to najczęstsza i najwygodniejsza droga podania. Szybkość wchłaniania się leku do organizmu (a co za tym idzie jego skuteczność) zależy od postaci leku, stopnia ukrwienia błony śluzowej żołądka i jelit, pH treści żołądka, stopnia jego wypełnienia oraz od motoryki jelit. Zatem czas pojawienia się działania takiego leku to 20-40 minut.

Jeśli natomiast chodzi o formy doodbytnicze, czas pojawienia się działania skrócony jest do 15-30 minut. Dzieje się tak dlatego, że wchłaniają się one bezpośrednio do żyły głównej dolnej z pominięciem wątroby, nie są one tam metabolizowane, co powoduje, że leki te działają szybciej i silniej niż te podane doustne. Nie ulegają też zmianom pod wpływem enzymów trawiennych przewodu pokarmowego.

Czy czopki są zatem formą idealną?

Wydawałoby się, że świetnym rozwiązaniem okażą się czopki.

Fakt, mają one mnóstwo zalet. Wyeliminowanie efektu pierwszego przejścia przez wątrobę ( o czym wspomniałam powyżej) to spory punkt na korzyść skuteczności. Są idealnym wyjściem dla leków nietrwałych w środowisku kwaśnym (jakie panuje w żołądku) lub takich, co niekorzystnie lub drażniąco wpływają na przewód pokarmowy. Ponadto ta forma dobrze się sprawdza u niemowlaków, u osób nieprzytomnych, wymiotujących, a także tych, którzy mają problemy z połykaniem tabletek.

Niestety forma ta ma także wady. Czopki są niestabilne termicznie, dlatego ich przechowywanie i aplikacja wymagają szczególnych warunków. Niekiedy niemożliwe jest ich dzielenie, gdyż substancja czynna jest nierównomiernie rozłożona (opada na „dno” czopka w procesie produkcyjnym), mogą one też ulegać uszkodzeniom i deformacjom podczas niewygodnego i nieestetycznego stosowania.

(np. Codipar, Efferalgan, Nurofen, Paracetamol, Czopki glicerynowe)

Postać leku a skuteczność, czyli co wybrać? - Leczenie gorączki u dzieci-czopki z paracetamolem

Postać leku a skuteczność, czyli co wybrać? – Leczenie gorączki u dzieci-czopki z paracetamolem

A może jednak doustne?

Asortyment leków doustnych jest bardzo bogaty, wyróżniamy zarówno formy płynne (syropy, krople, zawiesiny, roztwory), jak i stałe (tabletki, kapsułki żelowe, proszki). Porównajmy je zatem.

Ogólnie mówiąc płyny zazwyczaj przebywają w żołądku 10-50 minut, natomiast tabletki 30 minut-7 godzin. Ale przyjrzyjmy się z bliska poszczególnym formom.

Roztwory

Najszybszym wchłanianiem charakteryzują się roztwory. Często mają postać proszku, granulatu czy tabletki, które Pacjent sam rozpuszcza tuż przed zastosowaniem. Producenci prześcigają się w skutecznym rozpadzie tych postaci poprzez stosowanie różnych dodatków. Np. użycie wodorowęglanu sodu nie tylko ułatwia rozpad tabletki, ale wpływa na motorykę żołądka, co zwiększa wchłanianie leku .

(np. Calcium Polfa, Monural, Efferalgan – Codeine, Upsarin C, Pyralgina Sprint)

Zawiesiny/syropy

Nieco gorzej (ale wciąż szybko) wchłaniają się zawiesiny i syropy. Warunkuje to stopień rozdrobnienia substancji leczniczej oraz pomocnicze dodatki (np. substancji rozpraszających, zawieszających, czy zwiększających lepkość). Ponadto z uwagi na szybkie wchłanianie, nie zalegają w żołądku, stąd nie podrażniają błony śluzowej. Są więc bezpieczne zarówno dla osób starszych, małych dzieci oraz tych z wrażliwym układem pokarmowym.

Jeśli chodzi o formy stałe leków to do najpopularniejszych należą kapsułki, tabletki powlekane i tabletki zwykłe niepowlekane. Ma to też odzwierciedlenie w poziome wchłaniania, czyli skuteczności.

(np. Calcium Sandoz, Ibum, Panadol, Bronchicum, Pyrosal)

Kapsułki

Kapsułki elastyczne, miękkie zbudowane są z żelatynowej otoczki, wewnątrz której znajduje się lek w postaci płynnej. Wyższe wchłanianie z takiej formy wynika z łatwości rozpuszczenia żelatynowej osłonki w środowisku soku żołądkowego i szybkie uwolnienie płynnego leku (a jak wiemy z informacji powyższych, płyny wchłaniają się najlepiej). Korzyścią takiej formy leku jest też zminimalizowana ilość substancji dodatkowych, pomocniczych, co eliminuje alergie i nadwrażliwości.

(np. Linex forte, Omega 3, Ibuprom sprint caps, Ibum forte )

Postać leku a skuteczność, czyli co wybrać? - Leczenie gorączki u dzieci - ibuprofen

Postać leku a skuteczność, czyli co wybrać? – Leczenie gorączki u dzieci – ibuprofen

Tabletki

Z kolei tabletki to wciąż najliczniej reprezentowana grupa leków doustnych, mimo iż obarczona licznymi wadami. Zaletą jest popularność i powszechność formy, a także prostota i szybkość użycia. Do minusów zaliczymy przede wszystkim konieczność nacisku na substancje czynne w czasie procesu produkcyjnego (wyklucza to zatem użycie tej formy w lekach ze składnikami biologicznym, jak flora bakteryjna), dodatek licznych substancji pomocniczych, które mimo iż są obojętne, mogą stać się  źródłem wielu alergii i nadwrażliwości (np. substancje wiążące, poślizgowe, zwilżające czy rozsadzające).

(np. Metafen, Saridon)

Tabletki powlekane/dojelitowe

Ciekawą formą są tabletki powlekane. Są bezpieczniejsze dla przewodu pokarmowego od klasycznej tabletki. Również substancja czynna jest chroniona przed niekorzystnym czy przedwczesnym działaniem enzymów trawiennych. Stosowane są one w wypadku np. tabletek dojelitowych. Powleczone specjalnymi osłonkami są niewrażliwe na kwasy żołądkowe, w niezmienionej formie trafiają do jelit, a tam pod wpływem innego środowiska (zmiana pH z kwasowego na obojętne lub lekko zasadowe) ulegają rozłożeniu i następuje proces wchłaniania. Samo powlekanie ma też istotną rolę organoleptyczną, nadaje kolor (co jest ważne dla dzieci, osób starszych czy niedowidzących), a także maskuje nieprzyjemny smak czy zapach substancji leczniczej.

(np. Acard, Polopiryna dojelitowa, Polocard, Aspirin Cardio)

Jaką zatem formę wybrać?

Post: „Postać leku a skuteczność, czyli co wybrać?” za nami. I jakie zatem wnioski końcowe? Co wybrać?

Wszystko zależy od rodzaju substancji, jej właściwości fizyko-chemicznych, a także od wieku Pacjenta, jego stanu zdrowia, sprawności, chorób towarzyszących, zaburzeń, nadwrażliwości czy alergii. Inna forma sprawdza się przy lekach stale zażywanych, np. na cukrzycę czy arytmię, a inna gdy męczy nas migrena, gorączka, bóle czy wymioty. Bo przecież skuteczność to nie zawsze „szybkość”, czasem jest to „siła”, czy też „długotrwałość” działania leku. Wybór zatem zależy od potrzeb Pacjenta.

(Artykuł na ten temat napisałam na potrzeby czasopisma „Rodzina Zdrowia”. Oryginał można poczytać w tym numerze: https://issuu.com/rodzinazdrowia/docs/farmacolrz_nr5_www ).

Miłego dnia, pozdrawiam, E*

2 komentarz

  1. antoni napisał(a):

    Coś pani napiszę.MIałem nadciśnienie i arytmię. Jest takie powiedzenie ..jesteś tym co jesz….Przestałem kupować w lidlach i kauflandach .Kupuje w polskich sklepach i nie muszę łykać tabletek i nie mam arytmii i nadciśnienia. Od jakiś chyba cud???

Dodaj komentarz